#souyakuAC2021 メドケムにおいて、酵素誘導(例えば代謝酵素CYPの発現誘導)は薬物間相互作用(DDI)リスクを高めるだけでなく、自身の代謝を促進して次第に薬効が小さくなってしまうリスクもあります。 酵素誘導の原因として、化合物が核内受容体CAR、VDR…
#souyakuAC2021 アミノ基のような塩基性基は、標的タンパク中の負電荷と相互作用したり、化合物の溶解度を上げたり、Vdを上げて半減期を延ばしたり、多くの利点がある一方、塩基性が強すぎると、細胞毒性が強くなったり、hERG阻害やホスホリピドーシス、低膜…
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