#souyakuAC2021 最終日に相応しくないかも・・・。ちょっとフワッとした話で申し訳ないです。 Mitobridge社の選択的PPARδアゴニストである化合物1は、同じ選択的PPARδアゴニストであるGW501516と比べて、『影響を及ぼす遺伝子の数が少なく、毒性が低かった』…

#souyakuAC2021 同じ結合親和性（Binding Affinity）でも結合反応速度（Binding Kinetics）が異なると、薬効・動態・毒性のプロファイルが異なる。 例えば、 はやく結合してはやく離れる → キレの良い薬効 おそく結合しておそく離れる → 持続性の良い薬効（S…

#souyakuAC2021 ※詳しくないので誤解していたらすみません。 RNAを標的とした低分子創薬が近年話題ですが、個人的には以下の4つがよく取り組まれているように思います。1）mature mRNAに結合して二次構造を安定化させ、リボソーム内でのタンパク翻訳を阻害す…

#souyakuAC2021 いつも楽しく拝見するだけの創薬カレンダーでしたが、初めて投稿したいと思います。ブログ作成自体も初めてなので、そもそもちゃんと表示されているか・・・。 薬効を長期に持続させるための化学的アプローチとして、化合物にPEGや多糖類を付…