阻害剤を分解剤に変える #souyakuAC2023 Novartis社とカリフォルニア大学バークレー校(UCB)のダニエル K. ノムラ教授の共同研究。標的タンパクリガンド（ここでは主に阻害剤）の溶媒露出部位にフマル酸誘導体（3-ベンゾイルアクリルアミド）を付けると標的タ…

マジックメチルを狙って入れる_その２ #souyakuAC2023 今回のメチル基導入は、活性向上に寄与していないので正確には「マジックメチル」ではないが・・・。魔法のように目的物を単一で取得している観点ではマジックメチルのようだと言いたい。活性や他のプロ…

マジックメチルを狙って入れる_その１ #souyakuAC2023 以前に塩基性を立体的に制御する記事を書いたが、 https://azarashi-panda.hatenablog.com/entry/2022/03/03/064117 もちろん活性においても同様である。今回、置換基を導入することで立体配座を制御し…

暗黒大陸を行く（上陸編） #souyakuAC2023 前回の記事では、中外製薬が細胞内PPIを標的とした創薬アプローチとして、中分子創薬の一つである環状ペプチドのプラットフォームを構築したと報告した。環状ペプチドは母核が固定されているため、アミノ酸側鎖を変…