活性はcisがきめる #souyakuAC2025 ”安定配座”と”活性配座”を揃えることが活性に重要、と今までに何度も紹介してきたが、今回も同じ。第一三共やPfizerの"マジックメチル"や、リバプール大学の"マジック窒素"、それそれ配座を制限することで活性を大きく向上…

モルホリンの役目 低分子創薬において、モルホリンは適度な塩基性を持つため物性調節などに有用である。今回、核酸医薬（siRNA）において、AlnylamやSanofiはモルホリンを立体障害やリンカーとして利用することでKD活性や持続性、代謝安定性を改善させた。注…